АЛЬБЕНДАЗОЛ (НЕМОЗОЛ) — противогельминтное средство широкого спектра действия.

Фармакологическое действие альбендазола

Немозол — антигельминтный (противогельминтный) препарат широкого спектра действия; производное бензимидазола карбамата. Альбендазол близок по структуре к мебендазолу.

Основной механизм действия альбендазола связан с избирательным подавлением полимеризацию бета-тубулина, что ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов.

Альбендазол (немозол) изменяет течение биохимических процессов: подавляет утилизацию глюкозы и тормозит синтез АТФ, блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель.

Фармакокинетика альбендазола

При приеме Немозола внутрь альбендазол плохо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, в неизмененном виде не определяется в плазме, т.к. быстро превращается в печени в первичный метаболит – альбендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью.

Биодоступность у Немозола низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax альбендазола в 5 раз. Время достижения Cmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывается с белками плазмы на 70%.

Практически полностью распространяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости. Проникает в стенку и жидкости цист гельминтов. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 альбендазола сульфоксида — 8-12 ч.

Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. Клиренс не меняется у больных с нарушенной функцией почек. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450 (IA); ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Показания для применения альбендазола

Альбендазол применяется при глистных инвазиях, в т.ч. нематодозах:

• нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium);
• эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus); в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхонококкозных кист;
• аскаридоз;
• трихоцефалез;
• анкилостомидоз;
• энтеробиоз;
• некатороз;
• стронгилоидоз (строгилоидоз);
• описторхоз;
• микроспоридиоз;
• токсокароз;
• лямблиоз;
• смешанные гельминтозы.

Противопоказания для применения альбендазола

• гиперчувствительность к Альбендазолу (Немозолу) (в т.ч. к другим производным бензимидазола);
• беременность, период лактации;
• поражение сетчатой оболочки глаза.

Альбендазол (Немозол) применяют с осторожностью:

• угнетение костномозгового кроветворения;
• печеночная недостаточность, цирроз печени (до и во время лечения альбендазолом следует регулярно контролировать функцию печени).

Побочные действия альбендазола

Со стороны пищеварительной системы :

Со стороны нервной системы :

• головная боль,
• головокружение,
• менингеальные симптомы.

Со стороны органов кроветворения :

• угнетение костномозгового кроветворения,
• лейкопения,
• гранулоцитопения,
• агранулоцитоз,
• тромбоцитопения,
• панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы :

• нарушение функции почек,
• острая почечная недостаточность.

• гипертермия (повышение температуры),
• повышение артериального давления,
• обратимая алопеция.

Способ применения альбендазола и дозы

Альбендазол (Немозол) назначают внутрь, во время приема пищи или после еды, таблетки не разжевывают, запивают водой.

Применение слабительных препаратов и специальная диета при лечении альбендазолом не требуются.

Рекомендуется проводить одновременное лечение альбендазолом всех членов семьи.

Дозу Альбендазола (Немозола) устанавливают индивидуально, в зависимости от вида гельминта и массы тела больного.

Применение Альбендазола (Немозола) у детей до 2 лет :

• Цистицеркоз головного мозга (нейроцистицеркоз): 15 мг/кг/сут в течение 8 суток; при необходимости повторяют.
• Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз: 200 мг альбендазола однократно, при необходимости повторяют через 3 недели.
• Стронгилоидоз и цестодоз: 200 мг альбендазола 1 раз в сутки в течение 3 суток, при необходимости повторяют через 3 недели.

Применение Альбендазола (Немозола) у детей старше 2 лет и взрослых:

• Нейроцистицеркоз и эхинококкоз: пациентам с массой тела 60 кг и более Немозол назначают по 400 мг 2 раза/сут, с массой тела менее 60 кг дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг/сут, разделенные на 2 приема; максимальная суточная доза — 800 мг; курс лечения при нейроцистицеркозе — 8-30 дней; при эхинококкозе — 3 цикла по 28 дней с 14-дневным интервалом между циклами.
• Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз и анкилостомидоз: 400 мг альбендазола однократно, при необходимости повторяют через 3 недели.
• Стронгилоидоз и цестодоз: 400 мг альбендазола 1 раз в сутки в течение 3 суток, при необходимости повторяют через 3 недели.
• Лямблиоз: 400 мг альбендазола 1 раз в сутки в течение 3 суток или из расчета 10-15 мг/кг 1 раз/сут в течение 5-7 дней.
• Токсокароз: взрослым и детям старше 14 лет с массой тела более 60 кг Немозол применяют в разовой дозе 400 мг; с массой тела менее 60 кг — 200 мг, детям младше 14 лет дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг; кратность приема 2 раза/сут, продолжительность терапии 7-14 дней.

Передозировка альбендазола

Лечение : промывание желудка, активированный уголь. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Применение альбендазола в период беременности и лактации

В экспериментальных исследованиях на животных показана тератогенность альбендазола.

Альбендазол (Немозол) противопоказан к применению при беременности. Перед назначением Немозола следует убедиться в отсутствии беременности у женщин детородного возраста. Женщинам детородного возраста в период лечения альбендазолом рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции.

Неизвестно выделяется ли альбендазол и его активный метаболит с грудным молоком. При необходимости назначения Немозола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания и меры предосторожности при применении альбендазола

Альбендазол (Немозол) назначают с осторожностью пациентам с угнетением костномозгового кроветворения, печеночной недостаточностью, циррозом печени, патологией сетчатки глаза.

Анализы крови необходимо проводить в начале каждого 28 дневного цикла и каждые 2 недели в период терапии Немозолом. Необходимо прекращение терапии при развитии лейкопении. Продолжать лечение альбендазолом, возможно, если понижение общего содержания лейкоцитов и нейротрофильных лейкоцитов умеренное и не прогрессирует.

Пациенты, получающие высокие дозы Немозола, должны находиться под тщательным наблюдением, при постоянном контроле состояния функций печени.

При нейроцистицеркозе с поражением глаз перед началом лечения альбендазолом необходимо исследование сетчатки глаза (риск усугубления ее патологии).

Больные нейроцистоциркозом должны получать соответствующую терапию стероидами (ГКС) и противосудорожными препаратами. Оральные или внутривенные кортикостероиды применяются для предотвращения гипертензивного приступа на первой неделе антицистовой терапии.

Лекарственное взаимодействие альбендазола

Дексаметазон, празиквантел и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови.

Обнаружено повышение концентрации альбендазола в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении с циметидином, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.

Условия отпуска альбендазола из аптек — по рецепту врача.

Для детей от 2 до 10 лет максимальная суточная дозировка не должна превышать 25 – 100 мг.

Cadila Pharmaceuticals Вормин Индия Galenika Солтрик Югославия

Механизм лечебного действия медикамента

Механизм лечебного действия мебендазола связан с двумя основными эффектами. Во-первых, данный препарат нарушает энергетический обмен в тканях глистов (гельминтов), блокируя процессы синтеза АТФ (аденозинтрифосфат), использования глюкозы и накопления гликогена (полисахарид, состоящий из глюкозы) в клетках паразитов. Во-вторых, мебендазол блокирует образование белкового компонента клеточного скелета паразитарных клеток (блокирует тубулин). Таким образом, нарушая процессы синтеза тубулина, мебендазол, вызывает необратимые изменения в структуре клеток глистов, что постепенно приводит к их гибели.

Характерным свойством данного препарата является его плохая всасываемость в желудочно-кишечном тракте (около 5 – 10% от употребленной дозы). Попав в кровь, мебендазол связывается с протеинами крови и неравномерно разносится к различным тканям организма, в том числе и к клеткам паразитов. Проникая и накапливаясь в тканях гельминтов, данный лекарственный препарат начинает активно подавлять их рост и развитие. Оставшаяся в крови часть препарата и его метаболиты (продукты полураспада) поступают в печень, где происходит их дезактивация. Выводятся безвредные продукты обмена мебендазола мочеполовой системой вместе с мочой. Часть дозы препарата (около 90%), которая не всосалась в кишечнике, выводится в неизменном виде с фекальными массами.

При каких патологиях назначается?

Детям от двух до десяти лет следует принимать однократно по 25 – 50 миллиграмм в день.

Как применять медикамент?

Данный препарат необходимо употреблять внутрь после еды, запивая таблетки небольшим количеством кипяченой воды. Дозировка мебендазола в полной мере зависит от вида заболевания. При энтеробиозе детям от двух до десяти лет назначают по 25 – 50 мг, а взрослым и детям от 10 лет по 100 миллиграмм один раз в день. При других гельминтозах, таких как анкилостомидоз, тениоз, трихоцефалез, аскаридоз, стронгилоидоз, трихуроз, гнатостомоз и кишечный капилляриоз рекомендуется применять по 100 мг мебендазола два раза в сутки в течение 3 дней. При трихинеллезе в первые трое суток используют по 200 – 500 мг в три приема в течение 10 дней. При заражении эхинококком обычно назначают по 0,5 грамма от двух до трех раз в сутки на протяжении 6 – 7 дней.

Возможные побочные эффекты

Несмотря на тот факт, что мебендазол всасывается в кровь в незначительных количествах, его использование может сопровождаться различными побочными эффектами.

Применение мебендазола может сопровождаться появлением следующих побочных эффектов:

• дисфункция пищеварительной системы;
• аллергические реакции;
• поражение почек;
• изменения со стороны системы крови;
• нарушения со стороны нервной системы;
• тератогенное действие.

Мебендазол может оказывать раздражающее и токсическое действие на ткани пищеварительной системы, вследствие чего возможно развитие некоторой характерной симптоматики.

При использовании мебендазола могут возникнуть следующие побочные эффекты со стороны пищеварительной системы:

• боль в животе;
• тошнота;
• рвота;
• нарушение функциональности печени.

Нарушение функциональности печени в основном характеризуется появлением дискомфорта, тяжести и болей в животе, которые локализуются в правой подреберной области. Также при данном состоянии происходит повышение количества печеночных трансаминаз (АЛАТ, АСАТ), холестерина и билирубина в крови. Из-за способности данного препарата нарушать печеночную функцию не рекомендуется его употреблять лицам с печеночной недостаточностью.

Лекарственная аллергия может появляться вследствие вторичного попадания антигельминтного препарата в организм человека, который в последующем будет восприниматься как аллерген. Как правило, аллергия характеризуется зудом и возникновением кожной сыпи, которая проходит в течение нескольких часов или суток, но иногда аллергические реакции могут представлять собой прямую угрозу для жизни.

Применение мебендазола может приводить к следующим видам аллергических реакций:

• эритематозные высыпания;
• крапивница;
• ангионевротический отек (отек Квинке).

Эритематозные высыпания (эритема) характеризуются появлением на кожных покровах красных пятен различного размера, которые могут располагаться на различных участках тела. Причиной их появления служит резкое расширение и переполнение кровью мелких сосудов.

Крапивница представляет собой один из видов аллергических реакций. Она характеризуется появлением на кожных покровах высыпаний красного цвета. Однако от эритемы крапивница отличаются тем, что кожная сыпь сильно зудит и немного приподнята над поверхностью кожи. Сыпь при крапивнице может иметь размытые или четкие границы и локализоваться практических на любых участках кожи.

Мебендазол может оказывать токсическое действие на клетки почек. Внешне это воздействие практически не сопровождается какими-либо проявлениями. Однако при осуществлении лабораторных исследований мочи и крови можно обнаружить некоторые характерные изменения.

Прием мебендазола может сопровождаться следующими лабораторными признаками поражения почек:

• гиперкреатининемия;
• гематурия;
• цилиндрурия.

Гиперкреатининемия – это повышение количества креатинина в плазме крови. По своей сути креатинин представляет собой конечный продукт белкового метаболизма, постоянно протекающего в организме. Креатинин – это азотистый шлак, который преимущественно выводится из организма с мочой. Поэтому появление данного состояния позволяет говорить о возникновении нарушений, связанных с поражением почечной ткани.

Гематурией называется появление в моче красных кровяных телец (эритроцитов). В норме эритроциты не должны проникать в мочу. Однако в некоторых случаях данный препарат может оказать разрушающее действие на фильтрующую систему и тем самым увеличить размеры пор почечных клубочков (функциональная единица почки). Разрушенные или увеличенные поры в последующем будут свободно пропускать эритроциты.

При применении мебендазола могут возникнуть определенные изменения в лабораторных анализах крови. Чаще всего они связаны с токсическим действием препарата на кроветворную систему.

Употребление мебендазола может привести к следующим нарушениям со стороны системы крови:

• эозинофилия;
• лейкопения;
• анемия.

Эозинофилия – синдром, который характеризуется повышением числа эозинофилов в крови. Одной из главных функций данных клеток является уничтожение паразитов (антипаразитарный иммунитет). Повышение уровня эозинофилов в крови может быть симптомом как самой глистной инвазии, так и побочным эффектом мебендазола.

Лейкопения — это снижение количества лейкоцитов (белых кровяных телец) в крови. Основным проявлением сниженного уровня лейкоцитов являются частые инфекционные заболевания, так как эти клетки отвечают за иммунный ответ организма.

Анемия представляет собой патологический синдром, проявлением которого является снижение количества красных кровяных телец в крови. В большинстве случаев (особенно в начальных стадиях) анемия протекает бессимптомно и поэтому может быть обнаружена только при проведении профилактических исследований.

Приблизительная стоимость медикамента

Цены на мебендазол сильно различаются в зависимости от коммерческого наименования препарата. Ниже представлена таблица со средней стоимостью аналогов данного антигельминтного средства по Российской Федерации.

Читайте также: